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德巴金(丙戊酸钠缓释片)的作用机制是什么

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德巴金是广谱抗癫痫病药物,主要作用于中枢神经系统,对动物的药理研究发现德巴金对各种癫痫的实验模型(全身性和部分性)均有抗惊厥作用,对人的各种类型癫痫发作有抑制作用,作用机理可能与增加γ-氨基丁酸的浓度有关。那么,德巴金(丙戊酸钠缓释片)的作用机制是什么?

德巴金(丙戊酸钠缓释片)的作用机制:药代动力学丙戊酸钠口服或静脉注射后,其生物活性接近100%。分布的范围主要限于血液,并迅速交换至细胞外液,脑脊液中的丙戊酸钠的浓度与游离血浆浓度接近,德巴金能通过胎盘,哺乳期妇女用药时,在乳汁中德巴金分泌的浓度很低(血清总浓度在1%-10%)。

口服后,丙戊酸可迅速(3-4天)达到稳态血浓度;静脉注射后,几分钟内可达到稳态血浓度,然后可继续静脉滴注维持。丙戊酸与血浆蛋白高度结合,与蛋白结合的量呈剂量依赖性,且有饱和现象。

丙戊酸分子可以滤出,但仅限游离型(10%)。与其它抗癫痫药不同,丙戊酸钠不会增加其降解,也不降解其它药物,如黄体求偶素,这是由于参与细胞色素P450诱导作用的酶缺乏而致的。半衰期大约8-20小时,在儿童通常更短。丙戊酸钠通过葡萄糖醛酸化的β-氧化代谢,并主要经尿液排泄。

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丙戊酸钠口服溶液(德巴金)无糖型口服,其生物利用度接近100%。分布的范围主要限于血液,并迅速交换到细胞外液,脑脊液中的丙戊酸钠的浓度与游离血浆浓度接近。本品能通过胎盘。哺乳期妇女用药时,在乳汁中本品分泌的浓度很低(血清总浓度在1%-10%)。

每日用量应根据病人的年龄和体重来定,而且,要考虑到对丙戊酸的广泛个体敏感性差异。 每日剂量、血清浓度和疗效之间相互关系尚未建立,最佳剂量需根据临床疗效来确定,当发作不能控制或怀疑有副作用发生时,除临床监测外,要考虑做丙戊酸钠血浆浓度水平的测定,已报道有效范围为40-100mg/l(300-700μmol/l)。

最后,笔者建议有需要服用德巴金(丙戊酸钠缓释片)的患者,最好到正规的医院或者药店购买。

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